Látky k povzbuzení výkonu se vyskytovaly již od starověku (např. gladiátoři používali směs medu a alkoholu). Ve vrcholných sportovních soutěžích je intenzívně sledován od poslední čtvrtiny 20. století a bývá pravidelně příčinou řady skandálů.
Kvůli možnému dopingu jsou vrcholoví sportovci povinni ihned po skončení soutěží odevzdávat vzorky moči k analýze, případný pozitivní výsledek testu vede zpravidla k diskvalifikaci sportovce ze soutěže a k odebrání medaile a jiných ocenění.
Dále jsou definovány látky a skupiny látek, které podléhají jistým omezením (alkohol, cannabinoidy, lokální anestetika, kortikosteroidy a beta-blokátory).
Při nemoci je možno léčit léky, které obsahují dopingové látky, ale sportovec nesmí začít trénovat nebo dokonce nesmí nastoupit na závod, dokud látka z těla nezmizí.
U anabolických steroidů, hormonů a diuretik může jejich užívání dopingový komisař kontrolovat po celý rok.